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摘要

视网膜醛(视网膜)已被确定为具有优越的局部活性，无与伦比的局部生物利用度，并且比大多数其他维生素A衍生物的刺激性小。然而，由于配方相关的问题，它并没有得到应有的市场关注。一种新型化合物，视黄醛γ-环糊精复合物(RCC)，已开发用于解决阻止视黄醛进入市场的主要问题。RCC的基因表达数据显示了某些独特的皮肤护理属性，这些属性不存在于视网膜醛中，包括明显减少局部刺激。

关键字

视黄醛，类视黄醇，视黄醛环糊精复合物，细胞衰老，皮肤衰老，酒渣鼻，痤疮，外用伤口

简介

视网膜醛(Retinal)在抗衰老化妆品中越来越受欢迎。众所周知，所有形式的维生素A对减少与皮肤老化有关的面部细纹和皱纹都有积极的作用。皮肤衰老过程的生物学分为两类;内在老化或时间老化，以及光老化。类维生素a已广泛用于治疗皮肤老化和痤疮[2,3]。在类维生素a中，维甲酸可能是研究最广泛的类维生素a，用于光老化和痤疮治疗。然而，与类维生素a治疗相关的刺激性反应，如烧伤、鳞屑和/或皮炎，限制了患者对其的接受。这个问题在维甲酸和他扎罗酮中显得更加突出，而视黄醛和视黄醇似乎不那么刺激。新的药物输送系统已经开发出来，以尽量减少这些副作用。特别是纳米颗粒在改善类维生素a[5]的稳定性、耐受性和疗效方面显示出良好的潜力。 However, nanoparticle have developed certain less favorable consumer attention for their potential safety issues. Retinaldehyde has shown to be unstable in typical cosmetic formulations. This intrinsic instability has posed problems in the inclusion of retinaldehyde and other retinoids in topical anti-aging products [6-8]. The approaches to retinal stability include certain Schiff's bases with polylysine [9], retinaldehyde - hyaluronic acid fragments [10], and combinatorial treatments [11].

表1。基因表达数据

一种新的化合物，视黄醛γ-环糊精复合物(RCC)已被开发，以打开视黄醛在市场上的更广泛应用[12]。RCC及相关化合物是由多烯醛(如视黄醛)与环糊精(如γ-环糊精[13])反应制备的。

材料与方法

化学结构研究

结构1:视网膜醛γ-环糊精复合物(RCC)。

通过高效液相色谱纯化的RCC的质谱(ms)不显示分子离子。然而，m/e 279、285、297、299和371处的碎片来自图1中提出的碎片。这些片段在γ-环糊精或视网膜醛的ms谱中均不存在。

数字1.视黄醛γ-环糊精配合物(RCC)的质谱破碎。

基因表达研究

这项研究的目的是了解外用材料如何影响皮肤中的基因表达。目前的研究[14]使用全厚度体外皮肤培养模型(MatTek, Epiderm EFT-400)进行。两种测试材料，RCC粉末和纯度为99%的结晶视网膜醛(retinal)，分别在100%二甲亚砜(DMSO)中稀释到最终的视网膜醛浓度为0.1%。每种测试材料的体积分别为15 μ l，施于每个测试培养物的表面。以15 μL 100% DMSO为对照组。应用24小时后收集培养物进行基因表达分析。

使用Taqman低密度阵列(TLDA)格式验证的Taqman基因表达测定法分析基因表达。使用genemkers标准皮肤面板进行分析，其中包含92个靶基因和4个内源性对照基因的分析。另外一个靶基因HSP47使用96孔格式进行检测。两种格式的所有基因都进行了重复检测。具有统计学意义的FC值的基因汇总见表1。负值表示基因表达减少(下调)，正值表示基因表达增加(上调)。采用基于基因上下调控的qPCR方法保证RNA产量和质量。NA=折叠变化值不大于或等于2.0。基因表达大于或等于2.0的变化被报告为测试材料和对照组之间的线性折叠变化差异(配对t检验，p≤0.05,N=4)。

异常结果

基因表达数据(表1)清楚地表明，RCC提供了一种局部治疗、减少或改善与黑素生成、氧化损伤、炎症、炎症引起的皮肤刺激、细胞粘附丧失、脱屑丧失、细胞外包括结缔组织基质破坏和肤色丧失、角化丧失、细胞衰老、细胞衰老引起的皮肤衰老、皮肤白度丧失相关症状的方法。皮肤屏障功能丧失，皮肤紧致性丧失，酒渣鼻引起炎症，酒渣鼻引起皮肤缺损和皮肤变色，痤疮引起炎症，细胞衰老引起皮肤皱纹和细纹，细胞氧化，皮肤胶原蛋白丧失，局部伤口。

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结论

视黄醛γ-环糊精复合物(RCC)现在为希望利用视黄醛进入其具有前所未有的护肤属性的阵容的高性能化妆品提供了营销机会。

参考文献

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